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氟柳双胺有哪些药理特点？

　　文章来源：本站原创 点击数： 更新时间：2008-10-23
　　氟柳双胺为拟氨基丁酸药，是γ-氨基丁酸受体的直接激动药，同时也是一种外源性氨基丁酸。本品和其代谢产物SL-75102结合于γ-氨基丁酸受体而发挥作用。
　　氟柳双胺为γ一氨基丁酸酰胺缩合衍化来的化合物。药理学实验显示，氟柳双胺及其酸性代谢产物PGA（2一丙基戊二酸）直接刺激γ一氨基丁酸受体，产生类似后者的抑制作用。实验证明氟柳双胺无毒性及致癌作用，也未见胚胎毒性及致畸性。
　　氟柳双胺吸收迅速，易透过血脑屏障，约于1～3小时达血浆高峰
　　氟柳双胺常见的副作用为嗜睡、胃浓度，94%～98%与血浆蛋白结合，半衰期为2～4小时。有效血浓度为800微克～1200微克/升（800纳克～1200纳克/毫升）。肠道不适情绪改变，均为一过性。有的癫痫病人见血清丙氨酸氨基转移酶有可逆性升高（高于正及常2倍），有的癫痫病人有肝功能损害的临床征象。
　　氟柳双胺对其它抗癫痫药无效的难治性癫痫有效率可达30%～74%。可用于原发性或继发性全身性癫痫及部分性癫痫，可作为附加治疗，也可用于单药治疗，对新生儿惊厥也有治疗作用。

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