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氨己烯酸有哪些药理特点？

　　文章来源：本站原创 点击数： 更新时间：2008-10-23
　　氨己烯酸（γ-乙烯GABA），又称vigabatrin（VGB）商品名为喜保宁，为GABA氨基转移酶的抑制剂，具有高度的选择性.对耐药性的部分发作型癫痫特别有效。对继发的全面性癫痫发作疗效差。
　　氨己烯酸是γ-氨基丁酸转氨酶的不可逆抑制剂，通过抑制该酶的活性而增加大脑皮质及皮质下部位抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的水平，它还可降低脑内兴奋性氨基酸（谷氨酸、天门冬氨酸）的水平，进而抑制癫痫性放电的发展及扩散。
 　　氨己烯酸口服后吸收迅速，半衰期为5～9小时。治疗顽固性癫痫可见发作频率明显减少。在72例双盲、交叉试验中，用氨己烯酸每日3次作为附加治疗，结果50%的病人与安慰剂相比发作减少50%以上。该药治疗的耐受性较好，治疗开始阶段可有疲倦、恶心、头昏、头痛、体重增加、抑郁、行为改变、尿潴留等短暂副作用，但仅见于50%的病人。现认为该药是一种确切有效、有前途的治疗癫痫药物。
　　氨己烯酸主要用于防治癫痫小发作，为首选药物。对典型和复合型小发作疗效更好。在用其他药物治疗无效时使用本品亦常能取得良好疗效。尤其适用于儿童点头状癫痫和肌阵挛性癫痫。

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