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苯巴比妥有哪些药理特点？怎样服用？

　　文章来源：本站原创 点击数： 更新时间：2008-10-15
　　苯巴比妥又称鲁米那，是一种广谱、有效、低毒、价廉的抗癫痫药物。除口服外，其钠盐尚可注射，酸性，亲脂，微溶于水。苯巴比妥与血浆、组织蛋白都结合，且在酸性环境中有利于吸收。
　　苯巴比妥的药物浓度受蛋白结合和酸碱度的影响。口服在消化道内缓慢吸收，经2～6小时血浆浓度达到高峰。1次肌注后0.5～2小时血中可达高峰浓度。有效血浓度为10～30mg/m L，血药浓度和剂量有密切关系，长期用药后血清和脑中药物浓度相似，并保持稳定，其半衰期在新生儿约为100小时，儿童为40～70小时，成人约80～140小时，能透过血脑屏障。大部分在肝内羟化，1/4左右以原形由肾排泄，少量可透过胎盘和乳汁。苯巴比妥可增加肝脏多种酶的合成，还能使许多药物的代谢加快、血浓度降低，如抗癫痫药物中的卡马西平、丙戊酸、氯硝安定、硝基安定等。反过来，这些药物又可抑制其代谢，使血中浓度增高，甚至产生中毒。本药的毒性较小，中毒浓度为40～60mg/mL，长期服用下可发生严重的或不可逆的不良反应。常见的毒副作用有如下几方面：
　　(1)神经系统
　　①催眠作用：最常见的反应为嗜睡，多在治疗开始时出现。数周后因适应而很快消失。
　　②可能见到兴奋和多动。
　　③老年人偶见有精神错乱和谵妄。
　　④小脑综合征。
　　⑤记忆力下降。
　　⑥停药反应：较大剂量突然停药后，可出现在停药后数天内焦虑、情绪不稳、嗜睡、震颤出汗、精神错乱、癫痫发作等。
　　(2)血液系统。
　　(3)过敏反应。
　　(4)骨骼系统。
 　　临床应用：
　　本药主要用于癫痫大发作，也可用于精神运动性发作、局限性发作和植物性发作。对失神发作和肌阵挛发作无效，预防高热惊厥的效果也不理想。因该药的治疗量和中毒量较接近，小儿不易发现中毒症状，故新生儿及婴儿不宜用。
　　服用方法：
　　成人每日口服300～600mg，分2 ～3次服用。由于本药个体需要量差异很大，故应参考临床反应和血药浓度，自小剂量逐渐开始，一般成人每日量不超过600mg，儿童剂量每日不超过3～8mg/kg体重，分2～3次服用，年幼儿相对用量较大。

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